2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. RIP kinase
  5. RIPK1 Isoform
  6. RIPK1 抑制剂

RIPK1 抑制剂

RIPK1 抑制剂 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14622A
    Necrostatin 2 racemate Inhibitor 99.65%
    Necrostatin 2 racemate (Nec-1S)，是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760)，Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，但缺乏 IDO 靶向作用。
  • HY-134050
    Apostatin-1 Inhibitor 99.84%
    Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
  • HY-138779
    ICCB-19 hydrochloride Inhibitor 99.25%
    ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
  • HY-14622
    Necrostatin 2 Inhibitor 99.92%
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
  • HY-114492
    GSK547 Inhibitor 99.92%
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-173185
    RIP1-IN-1 Inhibitor
    RIP1-IN-1 是一种口服有效的 RIP1 抑制剂，具有很强的 RIP1 结合亲和力 (Kd：110 nM)。RIP1-IN-1 表现出很强的抗坏死性凋亡 (Necroptosis) 活性。RIP1-IN-1 通过阻断 RIP1、RIP3 和 MLKL 信号通路的磷酸化有效抑制坏死小体的形成。RIP1-IN-1 可抑制坏死性凋亡，可用于急性肝损伤的研究。
  • HY-170232
    RIPK1-IN-29 Inhibitor
    RIPK1-IN-29 (Compound 22) 是一种 RIPK1 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。RIPK1-IN-29 通过抑制 RIPK1 发挥抗坏死性凋亡 (Apoptosis) 活性。RIPK1-IN-29 在 TNF-α 诱导的炎症体内模型中，10 mg/kg 剂量可保护小鼠免于体温过低和死亡。RIPK1-IN-29 可用于炎症性疾病领域的研究。
  • HY-114371
    Eclitasertib Inhibitor 99.77%
    Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 0.0375 µΜ。
  • HY-148787
    Oditrasertib Inhibitor 99.24%
    Oditrasertib (SAR443820) 是一种口服有效的，血脑屏障透过性的和选择性 RIPKl 可逆性抑制剂。Oditrasertib 可用于慢性炎症性中枢神经系统疾病的研究，如肌萎缩侧索硬化和多发性硬化症。
  • HY-N0546
    Ligustroflavone

    女贞苷

    		Inhibitor 99.74%
    Ligustroflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Ligustroflavone 可以从 Ligustrum lucidum 中提取。Ligustroflavone 拮抗钙敏感受体 (CaSR)、抑制 RIPK1/RIPK3/MLKL 通路，以及下调 TGF-β/Smad 信号传导。Ligustroflavone 调节钙代谢、保护骨组织、减轻脑缺血损伤和抑制肝纤维化。Ligustroflavone 可用于糖尿病性骨质疏松、缺血性中风和肝纤维化的研究。
  • HY-124546
    Necrostatin-5 Inhibitor 99.40%
    Necrostatin-5 (Nec-5) 是一种有效的细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂，EC50 值为 0.24 µM。Necrostatin-5 也是一种 RIP1 抑制剂。Necrostatin-5 具有心脏保护作用。
  • HY-128348
    PK68 Inhibitor 99.92%
    PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。
  • HY-132203
    Necrostatin-34 Inhibitor 98.90%
    Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
  • HY-148297
    Ocadusertib Inhibitor 98.75%
    Ocadusertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。
  • HY-149258
    KWCN-41 Inhibitor 99.83%
    KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死，但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
  • HY-151873
    SZM679 Inhibitor 99.59%
    SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂，对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
  • HY-161911
    Necroptosis-IN-5 Inhibitor
    Necroptosis-IN-5 (Compound 26) 是一种具有口服活性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necroptosis-IN-5 还表现出对受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 的强效抑制活性。Necroptosis-IN-5 可用于坏死性凋亡相关炎症性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。
  • HY-143726
    RIPK1-IN-8 Inhibitor
    RIPK1-IN-8 (example 16) 是一种氨基咪唑并吡啶，一种有效的，选择性 RIPK1 抑制剂，IC50 为 4 nM。RIPK1-IN-8 具有用于炎症性疾病研究的潜力。
  • HY-162237
    RIPK1-IN-22 Inhibitor
    RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) 的选择性抑制剂，抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用，pIC50 为 7.2。
  • HY-157963
    RIPK1-IN-23 Inhibitor
    RIPK1-IN-23 (compound 19) 是一种 RIPK1 抑制剂，在 HT-29 细胞中具有有效的抗坏死性凋亡作用（EC50 为 1.7 nM）。RIPK1-IN-23 显示出抗炎活性。
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